Местное обезболивание в стоматологии появилось только в середине XIX века благодаря изобретению шприца и полой иглы, а также открытию анестезирующего действия алкалоида из листьев коки, южноамериканского растения. Первое время такое обезболивание применялась довольно примитивным образом – слюной с содержанием сока из коки врач капал на рану или поверхность ротовой полости пациента, требующей обезболивания. Русский ученый В. К. Анреп первым детально изучил листья растения с точки зрения их способности снижать чувствительность тканей ротовой полости и описал их в работе, имевшей историческое значение для стоматологии. Так появилась первая местная анестезия инъекционного и аппликационного характера. Коллеги русского врача обратили внимание на открывающиеся для медицины возможности, и все чаще в печати стали появляться сообщения медиков о методах усовершенствования местной анестезии. Наконец, в 1904 году немецкий химик А. Айхорн синтезировал прокаин, который был зарегистрирован под торговым названием новокаин, применяющийся в современной медицине.